സ്റ്റോക്ക് API റോ മെറ്റീരിയൽ ഫാർമ ഗ്രേഡ് ഉയർന്ന നിലവാരമുള്ള SR9011 CAS 1379686-29-9 ബോഡി ബിൽഡിങ്ങിനായി
എന്നെ ബന്ധപ്പെടുക:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skepe:+8618849057872
വിക്കർ:ആലിസ്868
ഉപയോഗം
SR9011 എന്നത് യഥാക്രമം REV-ERBα, REV-ERBβ എന്നിവയ്‌ക്കായി 790 nM ഉം 560 nM ഉം ഉള്ള ഒരു REV-ERBα/β അഗോണിസ്റ്റാണ്.ക്യാൻസർ ചികിത്സിക്കാം.
ഹൃദയ സംബന്ധമായ അസുഖങ്ങളുടെ ഏറ്റവും ഉയർന്ന മരണനിരക്ക് ഉള്ള രോഗങ്ങളിൽ ഒന്നാണ് മയോകാർഡിയൽ ഇൻഫ്രാക്ഷൻ.കൊറോണറി ആർട്ടറി സ്റ്റെനോസിസ് അല്ലെങ്കിൽ രോഗാവസ്ഥ മൂലമാണ് മയോകാർഡിയൽ ഇൻഫ്രാക്ഷൻ ഉണ്ടാകുന്നത്, ഇത് നിശിതമോ സ്ഥിരമോ ആയ മയോകാർഡിയൽ ഇസ്കെമിയയ്ക്കും ഹൈപ്പോക്സിയയ്ക്കും മയോകാർഡിയൽ സെൽ മരണത്തിനും കാരണമാകുന്നു.ഇന്റർലൂക്കിൻ-1β (IL-1β), ട്യൂമർ നെക്രോസിസ് ഫാക്ടർ-α (TNF-α) തുടങ്ങിയ വിവിധ പ്രോ-ഇൻഫ്ലമേറ്ററി സൈറ്റോകൈനുകൾ മയോകാർഡിയൽ പുനർനിർമ്മാണത്തിൽ ഉൾപ്പെടുന്നു3.SR9011 ഒരു REV-ERBα/β അഗോണിസ്റ്റാണ്, ന്യൂക്ലിയർ റിസപ്റ്റർ കുടുംബത്തിലെ അംഗമാണ്, കൂടാതെ ബയോളജിക്കൽ ടിഷ്യൂകളുടെ മെറ്റബോളിസത്തെ നിയന്ത്രിക്കാൻ ഇതിന് കഴിയുമെന്ന് പഠനങ്ങൾ കണ്ടെത്തി.സീബ്രാഫിഷിലെ ഓട്ടോഫാഗി ജീനുകളുടെ താളം നിയന്ത്രിക്കുന്നതിൽ SR9011 ഒരു പ്രധാന പങ്ക് വഹിക്കുന്നുണ്ടെന്ന് ഹുവാങ് ഗുഡോംഗ് കണ്ടെത്തി.
SR9011 ഫാമിലി പ്രോട്ടീന്റെ സി-ടെർമിനസിന് ഒരു ലിഗാൻഡ്-ബൈൻഡിംഗ് ഡൊമെയ്‌ൻ ഇല്ല, പക്ഷേ ന്യൂക്ലിയർ റിസപ്റ്റർ റെപ്രസ്സർ ഫാക്ടർ, ഹിസ്റ്റോൺ ഡീസെറ്റിലേസ് 3 മുതലായവ റിക്രൂട്ട് ചെയ്യുന്നതിലൂടെ ഇതിന് റെവ്-എർബ് പ്രോട്ടീന്റെ പ്രകടനത്തെ തടയാൻ കഴിയും. ഒരു ചെറിയ മോളിക്യൂൾ കെമിക്കൽ പ്രോബ്.SR9011 ഉം വീക്കവും തമ്മിൽ പരസ്പര ബന്ധമുണ്ടെന്ന് Fon-taine ആദ്യമായി കെമിക്കൽബുക്കിൽ റിപ്പോർട്ട് ചെയ്തു, SR9011 ന് Tr4 ന്റെ പ്രകടനത്തെ തടയാനും അതുവഴി കോശജ്വലന സിഗ്നലിനെ നിയന്ത്രിക്കാനും കഴിയും.ഹ്യൂമൻ മാക്രോഫേജുകളിൽ, ഫാർമക്കോളജിക്കൽ രീതികളിലൂടെ SR9011 ന്റെ mRNA എക്സ്പ്രഷൻ വർദ്ധിപ്പിക്കുന്നത്, പ്രോ-ഇൻഫ്ലമേറ്ററി ഫാക്ടർ ഇന്റർലൂക്കിൻ-6 ന്റെ mRNA എക്സ്പ്രഷൻ കുറയുന്നതിലേക്ക് നേരിട്ട് നയിക്കുന്നതായി വിദേശ പണ്ഡിതന്മാർ കണ്ടെത്തി.
പര്യായങ്ങൾ:
| 1-പൈറോളിഡിൻകാർബോക്‌സാമൈഡ്, 3-[[(4-ക്ലോറോഫെനൈൽ)മീഥൈൽ][(5-നൈട്രോ-2-തിയനൈൽ)മീഥൈൽ]അമിനോ]മീഥൈൽ]-എൻ-പെന്റൈൽ- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-ക്ലോറോബെൻസിൽ)[(5-നൈട്രോ-2-തിയനൈൽ)മീഥൈൽ]അമിനോ}മീഥൈൽ)-എൻ-പെന്റൈൽ-1-പൈറോളിഡിനെകാർബോക്സാമൈഡ് |
SR9011 CAS 1379686-29-9 ഗവേഷണം:
ഇൻ വിട്രോ ഗവേഷണം:
SR9011 ഡോസ്-ആശ്രിതമായി REV-ERB-ആശ്രിത റിപ്രസ്സർ പ്രവർത്തനവും RE4- റെസ്പോൺസീവ് ലൂസിഫെറേസ് റിപ്പോർട്ടറും (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM) വർദ്ധിച്ചു.SR9011, Bmal1 പ്രൊമോട്ടർ (SR9011 IC50 = 620nM) നയിക്കുന്ന ലൂസിഫെറേസ് റിപ്പോർട്ടർ ജീനിനൊപ്പം പൂർണ്ണ ദൈർഘ്യമുള്ള REV-ERBα ഉപയോഗിച്ച് ഒരു കോ-ട്രാൻസ്‌ഫെക്ഷൻ അസെയിൽ ട്രാൻസ്‌ക്രിപ്ഷനെ ശക്തമായും ശക്തമായും അടിച്ചമർത്തുന്നു.SR9011, REV-ERBα/β-ആശ്രിത രീതിയിൽ HepG2 സെല്ലുകളിൽ BGAL1 mRNA എക്സ്പ്രഷനെ തടയുന്നു[1] SR9011, ER അല്ലെങ്കിൽ HER2 സ്റ്റാറ്റസ് പരിഗണിക്കാതെ തന്നെ സ്തനാർബുദ സെൽ ലൈനുകളുടെ വ്യാപനത്തെ തടയുന്നു.SR9011 M ഘട്ടത്തിന് മുമ്പ് സ്തനാർബുദ കോശങ്ങളുടെ കോശ ചക്രം താൽക്കാലികമായി നിർത്തുന്നതായി തോന്നുന്നു.സൈക്ലിൻ എ (CCNA2) REV-ERB-യുടെ നേരിട്ടുള്ള ടാർഗെറ്റ് ജീനായി തിരിച്ചറിഞ്ഞു, SR9011 മുഖേന ഈ സൈക്ലിൻ പ്രകടനത്തെ തടയുന്നത് സെൽ സൈക്കിൾ അറസ്റ്റിന് മധ്യസ്ഥതയുണ്ടാക്കുമെന്ന് നിർദ്ദേശിക്കുന്നു.SR9011 ഉപയോഗിച്ചുള്ള ചികിത്സ G0/G1 ഘട്ടത്തിൽ സെല്ലുകൾ വർദ്ധിക്കുന്നതിനും S, G2/M ഘട്ടങ്ങളിൽ സെല്ലുകൾ കുറയുന്നതിനും കാരണമായി, REV-ERB സജീവമാക്കുന്നത് G1-ൽ നിന്ന് S ഘട്ടത്തിലേക്കും/അല്ലെങ്കിൽ S ഘട്ടത്തിലേക്കും കുറഞ്ഞ പരിവർത്തനത്തിന് കാരണമാകുമെന്ന് സൂചിപ്പിക്കുന്നു.
ഭൗതിക ഗവേഷണം:
SR9011 ന്യായമായ പ്ലാസ്മ എക്സ്പോഷർ കാണിച്ചു, അതിനാൽ, 6 ദിവസത്തേക്ക് SR9011 ന്റെ വിവിധ ഡോസുകൾ ഉപയോഗിച്ച് ചികിത്സിച്ച എലികളുടെ കരളിൽ REV-ERB റെസ്പോൺസീവ് ജീനുകളുടെ പ്രകടനങ്ങൾ പരിശോധിച്ചു.പ്ലാസ്മിനോജൻ ആക്റ്റിവേറ്റർ ഇൻഹിബിറ്റർ ടൈപ്പ് 1 ജീൻ (സെർപൈൻ 1) ഒരു REV-ERB ടാർഗെറ്റ് ജീനാണ്, കൂടാതെ SR9011 ന് പ്രതികരണമായി ഡോസ്-ആശ്രിത അടിച്ചമർത്തൽ പ്രകടിപ്പിക്കുകയും ചെയ്തു.കൊളസ്ട്രോൾ 7α-ഹൈഡ്രോക്സൈലേസ് (Cyp7a1), സ്റ്റെറോൾ റെസ്പോൺസ് എലമെന്റ് ബൈൻഡിംഗ് പ്രോട്ടീൻ (Srepf1) ജീനുകളും REV-ERB- യോട് പ്രതികരിക്കുന്നതായി കാണിക്കുകയും SR9011 ന്റെ വർദ്ധിച്ച അളവിൽ ഡോസ്-ആശ്രിതത്വം തടയുകയും ചെയ്തു.D:D അവസ്ഥയിൽ 12 ദിവസങ്ങൾക്ക് ശേഷം, എലികൾക്ക് SR9011 ന്റെ ഒരു ഡോസ് അല്ലെങ്കിൽ CT6-ൽ വാഹനം കുത്തിവച്ചു (Rev-erbα ന്റെ പീക്ക് എക്സ്പ്രഷൻ).വാഹന കുത്തിവയ്പ്പുകൾ സർക്കാഡിയൻ റിഥമിക് ലോക്കോമോട്ടർ പ്രവർത്തനത്തെ തടസ്സപ്പെടുത്തുന്നതിന് ഇടയാക്കിയില്ല.എന്നിരുന്നാലും, SR9011 ന്റെ ഒരു ഡോസ് അഡ്മിനിസ്ട്രേഷൻ വിധേയരുടെ ഇരുണ്ട ഘട്ടത്തിൽ ലോക്കോമോട്ടർ പ്രവർത്തനം നഷ്‌ടപ്പെടുന്നതിന് കാരണമായി.സാധാരണ പ്രവർത്തനം അടുത്ത സർക്കാഡിയൻ സൈക്കിളിലേക്ക് മടങ്ങുന്നു, 24 മണിക്കൂറിൽ താഴെയുള്ള മരുന്ന് ക്ലിയറൻസുമായി പൊരുത്തപ്പെടുന്നു.സ്ഥിരമായ ഇരുണ്ട സാഹചര്യങ്ങളിൽ, എലികളിലെ വീൽ റണ്ണിംഗ് സ്വഭാവത്തിലെ SR9011-ആശ്രിത കുറവ് ഡോസ്-ആശ്രിതമാണ്, കൂടാതെ ശക്തി (ED50 = 56 mg/kg) REV-ERB പ്രതികരണ ജീനിന്റെ SR9011-മെഡിയേറ്റഡ് ഇൻഹിബിഷൻ, Srebf1 ന് സമാനമാണ്. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].