ഇൻഹിബിറ്റർ GW0742 CAS 317318-84-6 വെളുത്ത പൊടി

ആൻഡറിൻ (S-4) എന്നത് അരിൽപ്രോപിയോണമൈഡിൽ നിന്ന് ഉരുത്തിരിഞ്ഞ സംയുക്തമാണ് [S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide] ആദ്യം Yin et al വിവരിച്ചത്.ഒരു സെലക്ടീവ് ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ മോഡുലേറ്റർ (SARM) ആകാൻ.അനാബോളിക്-ആൻഡ്രോജെനിക് സ്റ്റിറോയിഡുകളുമായി പലപ്പോഴും ബന്ധപ്പെട്ട പാർശ്വഫലങ്ങളില്ലാതെ, പ്രോസ്റ്റേറ്റിൽ ഡിഎച്ച്ടി ഉൽപ്പാദിപ്പിക്കുന്നതിനുള്ള 5α-റിഡക്റ്റേസിനുള്ള സബ്‌സ്‌ട്രേറ്റ് അഫിനിറ്റിയുമായി ബന്ധപ്പെട്ട, ഫലപ്രദമായ അനാബോളിക് അഗോണിസ്റ്റായി ആൻഡ്രൈൻ (എസ്-4) ഇൻ വിട്രോ, വിവോ പഠനങ്ങൾ തെളിയിച്ചിട്ടുണ്ട്.
ആൻഡ്രൈനിന്റെ ഫാർമക്കോളജിക്കൽ പ്രവർത്തനം, വൈദ്യശാസ്ത്രപരമായി ലഭ്യമായ SARM-കളുടെ വികസനത്തിൽ ആൻഡ്രൈനിന്റെ വലിയ സാധ്യതകൾ നിർദ്ദേശിക്കുന്നു, ഇത് അവയുടെ സ്റ്റിറോയിഡൽ എതിരാളികളേക്കാൾ സവിശേഷമായ ചികിത്സാ ഗുണങ്ങളും വിവിധ ടാർഗെറ്റ് ടിഷ്യൂകളിലെ ആൻഡ്രോജൻ ഇഫക്റ്റുകളെ വ്യത്യസ്തമായി നിയന്ത്രിക്കാനുള്ള ആവേശകരമായ അവസരവും നൽകുന്നു, അങ്ങനെ സാധാരണ നിലയിലേക്കുള്ള ഇടപെടൽ കുറയ്ക്കുന്നു. .അതിനാൽ, വാർദ്ധക്യസഹജമായ അസുഖങ്ങളെ ചികിത്സിക്കുന്നതിനും സാർകോപീനിയ, കാൻസർ കാഷെക്സിയ തുടങ്ങിയ ഗുരുതരമായ രോഗങ്ങളുടെ ലക്ഷണങ്ങളെ പ്രതിരോധിക്കുന്നതിനും ലക്ഷ്യമിട്ടുള്ള വിപുലമായ ക്ലിനിക്കൽ പരീക്ഷണങ്ങളിൽ ആൻഡ്രൈൻ വാഗ്ദ്ധാനം ചെയ്യുന്നു.
4 nM-ന്റെ കി ഉള്ള ഒരു സെലക്ടീവ് നോൺ-സ്റ്റിറോയ്ഡൽ ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ (AR) അഗോണിസ്റ്റാണ് അൻഡാരിൻ.അൻഡാരിൻ ശക്തവും ഫലപ്രദവുമായ അനാബോളിക് പ്രവർത്തനം പ്രകടിപ്പിക്കുകയും യഥാക്രമം പ്രോസ്റ്റേറ്റ്, സെമിനൽ വെസിക്കിളുകൾ എന്നിവയുടെ വളർച്ചയുടെ ഡോസ്-ആശ്രിത ഉത്തേജനത്തിന് കാരണമാകുകയും ചെയ്യുന്നു.ആൻറിഓസ്റ്റിയോപൊറോട്ടിക് പ്രോപ്പർട്ടികൾ ആൻറാറിനുണ്ട്.
അന്റാറിൻ (മുമ്പ് GTx-007 എന്നറിയപ്പെട്ടിരുന്നു; S-4; GTx007; S4) വാക്കാലുള്ള ബയോആക്ടീവ്, സെലക്ടീവ് നോൺ-സ്റ്റിറോയ്ഡൽ ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ (AR) അഗോണിസ്റ്റാണ്, പ്രത്യേകിച്ച് ഒരു സെലക്ടീവ് ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്റർ മോഡുലേറ്റർ (SARM), ഇത് പേശി ക്ഷയത്തിൽ ഉപയോഗപ്രദമാണ്. ഓസ്റ്റിയോപൊറോസിസും.ഇത് 4 nM-ന്റെ കി ഉപയോഗിച്ച് AR-നെ സജീവമാക്കുകയും അനാബോളിക് അവയവങ്ങൾക്ക് ടിഷ്യു തിരഞ്ഞെടുക്കുകയും ചെയ്യുന്നു.പേശി ക്ഷയം, ഓസ്റ്റിയോപൊറോസിസ്, ബെനിൻ പ്രോസ്റ്റാറ്റിക് ഹൈപ്പർട്രോഫി തുടങ്ങിയ അവസ്ഥകളുടെ ചികിത്സയ്ക്കായി ആൻഡ്രൈൻ അന്വേഷിക്കുന്നു.ബെനിൻ പ്രോസ്റ്റാറ്റിക് ഹൈപ്പർട്രോഫിയുടെ ഒരു അനിമൽ മോഡലിൽ, ഫിനാസ്റ്ററൈഡിന് സമാനമായ ഫലപ്രാപ്തിയോടെ ആൻഡ്രൈൻ പ്രോസ്റ്റേറ്റ് ഭാരം കുറയ്ക്കുന്നതായി കാണിച്ചു, പക്ഷേ പേശികളുടെ പിണ്ഡത്തിൽ കുറവോ ആന്റി-ആൻഡ്രോജെനിക് പാർശ്വഫലങ്ങളോ ഉണ്ടാക്കാതെ.